Chimica farmaceutica e tossicologica 1
A.A. 2024/2025
Obiettivi formativi
Il corso si pone come obiettivo di fornire allo studente:
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) una buona conoscenza delle proprietà, dei meccanismi d'azione e dell'utilizzazione delle varie classi di farmaci trattate;
c) le conoscenze fondamentali sui rapporti struttura-attività ai fini di una più razionale progettazione mirata ad un effetto terapeutico scevro da controindicazioni e da effetti tossici;
d) indicazioni relative alle metodiche sintetiche utilizzate per la preparazione di alcuni dei farmaci trattati.
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) una buona conoscenza delle proprietà, dei meccanismi d'azione e dell'utilizzazione delle varie classi di farmaci trattate;
c) le conoscenze fondamentali sui rapporti struttura-attività ai fini di una più razionale progettazione mirata ad un effetto terapeutico scevro da controindicazioni e da effetti tossici;
d) indicazioni relative alle metodiche sintetiche utilizzate per la preparazione di alcuni dei farmaci trattati.
Risultati apprendimento attesi
Lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito quanto previsto dagli obiettivi formativi.
In particolare lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della Chimica Farmaceutica e gli elementi fondamentali della progettazione dei farmaci,
b) le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche considerate e le principali strategie sintetiche utilizzabili per la preparazione di farmaci.
In particolare lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della Chimica Farmaceutica e gli elementi fondamentali della progettazione dei farmaci,
b) le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche considerate e le principali strategie sintetiche utilizzabili per la preparazione di farmaci.
Periodo: Attività svolta in più periodi (informazioni più dettagliate nella sezione organizzazione didattica).
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento può essere seguito come corso singolo.
Programma e organizzazione didattica
Linea AK
Responsabile
Periodo
annuale
Programma
Il programma è diviso in due parti principali: parte generale e parte sistematica.
Parte generale:
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
- La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
- Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
- I bersagli molecolari dei farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
- Fonti di ricerca di composti lead
- Strategie di "Drug design"
- Relazioni struttura-attività (SAR).
- La ricerca del farmacoforo.
- Isosteria e bioisosteria
- Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
- Profarmaci (prodrugs)
- Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Parte sistematica:
- Antisettici e disinfettanti
- Antibatterici di sintesi
- Antibiotici
- Farmaci antimicobatterici
- Farmaci antimicotici
- Farmaci antiparassitari
- Farmaci antivirali
- Farmaci antineoplastici
- Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e farmaci correlati
- Farmaci ipoglicemizzanti
Parte generale:
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
- La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
- Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
- I bersagli molecolari dei farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
- Fonti di ricerca di composti lead
- Strategie di "Drug design"
- Relazioni struttura-attività (SAR).
- La ricerca del farmacoforo.
- Isosteria e bioisosteria
- Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
- Profarmaci (prodrugs)
- Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Parte sistematica:
- Antisettici e disinfettanti
- Antibatterici di sintesi
- Antibiotici
- Farmaci antimicobatterici
- Farmaci antimicotici
- Farmaci antiparassitari
- Farmaci antivirali
- Farmaci antineoplastici
- Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e farmaci correlati
- Farmaci ipoglicemizzanti
Prerequisiti
Per affrontare adeguatamente i contenuti di questo insegnamento, è necessario che lo studente abbia una buona conoscenza della chimica organica e della chimica biologica e possegga le nozioni di base di fisiologia.
Oltre alla propedeuticità previste dal piano di studio del corso, è consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II prima di quello in oggetto al fine di comprendere al meglio gli aspetti sintetici.
Oltre alla propedeuticità previste dal piano di studio del corso, è consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II prima di quello in oggetto al fine di comprendere al meglio gli aspetti sintetici.
Metodi didattici
L'insegnamento prevede lezioni frontali durante le quali vengono illustrati i vari argomenti previsti nel programma.
Materiale di riferimento
Testi consigliati:
Graham L. Patrick
Chimica Farmaceutica
EdiSES, Napoli
Thomas L. Lemke, David A. Williams
Foye's Principi di Chimica Farmaceutica
PICCIN, Padova
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre
Chimica Farmaceutica - Seconda edizione
Zanichelli, Bologna
Materiale di supporto:
Disponibile in formato elettronico mediante download dal sito Ariel.
Graham L. Patrick
Chimica Farmaceutica
EdiSES, Napoli
Thomas L. Lemke, David A. Williams
Foye's Principi di Chimica Farmaceutica
PICCIN, Padova
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre
Chimica Farmaceutica - Seconda edizione
Zanichelli, Bologna
Materiale di supporto:
Disponibile in formato elettronico mediante download dal sito Ariel.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
La prova d'esame, che deve essere svolta in 90 minuti, consiste in un compito scritto di 30 domande di cui 15 sulla parte generale e 15 sulla parte sistematica dei farmaci. La valutazione complessiva è espressa in trentesimi e, più in dettaglio, ciascuna risposta può valere al massimo 1/30 per un totale di 30/30. Il risultato finale dell'esame è comunicato per e-mail mediante la piattaforma SIFA/UniMia entro una settimana dalla data di sostenimento della prova, salvo diversa comunicazione. Esempi di tema d'esame sono disponibili sulla piattaforma Ariel del Corso.
Inoltre, gli studenti frequentanti hanno la possibilità di sostenere l'esame tramite due prove scritte in itinere previste la prima a fine gennaio e la seconda, a scelta, a giugno e a settembre. Ciascuna prova deve essere svolta in 45 minuti e consta di 15 domande riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo e nel secondo semestre. La valutazione è espressa in trentesimi e, più in dettaglio, ciascuna risposta può valere al massimo 2/30 per un totale di 30/30. Potranno accedere alla seconda prova solo coloro che avranno raggiunto un punteggio di almeno 16/30 nella prima prova. In caso di mancato superamento di una delle due prove, sarà necessario sostenere l'esame in un'unica prova scritta (vedi sopra) o attendere l'anno accademico successivo per le nuove prove in itinere.
Il voto finale è dato dalla media dei punteggi acquisiti nelle due prove in itinere e, come per la prova d'esame completa, è comunicato via e-mail mediante la piattaforma SIFA/UniMia entro una settimana dalla data di sostenimento della prova, salvo diversa comunicazione.
Inoltre, gli studenti frequentanti hanno la possibilità di sostenere l'esame tramite due prove scritte in itinere previste la prima a fine gennaio e la seconda, a scelta, a giugno e a settembre. Ciascuna prova deve essere svolta in 45 minuti e consta di 15 domande riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo e nel secondo semestre. La valutazione è espressa in trentesimi e, più in dettaglio, ciascuna risposta può valere al massimo 2/30 per un totale di 30/30. Potranno accedere alla seconda prova solo coloro che avranno raggiunto un punteggio di almeno 16/30 nella prima prova. In caso di mancato superamento di una delle due prove, sarà necessario sostenere l'esame in un'unica prova scritta (vedi sopra) o attendere l'anno accademico successivo per le nuove prove in itinere.
Il voto finale è dato dalla media dei punteggi acquisiti nelle due prove in itinere e, come per la prova d'esame completa, è comunicato via e-mail mediante la piattaforma SIFA/UniMia entro una settimana dalla data di sostenimento della prova, salvo diversa comunicazione.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente:
Pedretti Alessandro
Turni:
Turno
Docente:
Pedretti AlessandroLinea LZ
Responsabile
Periodo
annuale
Programma
Il programma è diviso in due parti: Parte generale e Parte sistematica.
Parte generale
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
- La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
- Interazione farmaco-bersaglio
- Bersagli molecolari dei farmaci: proteine strutturali e di trasporto, enzimi, recettori, acidi nucleici
Scoperta, progettazione e sviluppo dei farmaci:
- Identificazione di composti lead
- Strategie di "Drug design"
- Relazioni struttura-attività (SAR)
- Ricerca del farmacoforo
- Isosteria e bioisosteria
- Stereoisomeria
Farmacocinetica dei farmaci: Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Eliminazione
- Profarmaci
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Parte sistematica
- Disinfettanti e Antisettici
- Antibatterici di sintesi
- Antibiotici
- Farmaci antimicobatterici
- Farmaci antiparassitari
- Farmaci antimicotici
- Farmaci antivirali
- Farmaci anticancro
Parte generale
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
- La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
- Interazione farmaco-bersaglio
- Bersagli molecolari dei farmaci: proteine strutturali e di trasporto, enzimi, recettori, acidi nucleici
Scoperta, progettazione e sviluppo dei farmaci:
- Identificazione di composti lead
- Strategie di "Drug design"
- Relazioni struttura-attività (SAR)
- Ricerca del farmacoforo
- Isosteria e bioisosteria
- Stereoisomeria
Farmacocinetica dei farmaci: Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Eliminazione
- Profarmaci
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Parte sistematica
- Disinfettanti e Antisettici
- Antibatterici di sintesi
- Antibiotici
- Farmaci antimicobatterici
- Farmaci antiparassitari
- Farmaci antimicotici
- Farmaci antivirali
- Farmaci anticancro
Prerequisiti
Per affrontare adeguatamente i contenuti dell'insegnamento è necessario possedere una buona conoscenza della chimica organica e della chimica biologica. Pertanto, oltre alla propedeuticità previste dal piano di studio del corso, è consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II prima di quello in oggetto al fine di comprendere al meglio gli aspetti sintetici.
Metodi didattici
Il corso prevede lezioni frontali durante le quali verranno illustrati e spiegati gli argomenti previsti dal programma.
Materiale di riferimento
Il materiale didattico proiettato durante le lezioni frontali verrà messo a disposizione sulla piattaforma MyAriel.
Testi consigliati a supporto degli argomenti trattati a lezione:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, III Ed. EdiSES - Napoli (2015). ISBN: 978-88-7959-845-3.
2. FOYE'S: Principi di Chimica Farmaceutica, VII Ed. PICCIN (2021). ISBN: 978-88-299-3153-8.
3. FOYE'S: Principi di Chimica Farmaceutica: L'ESSENZIALE, PICCIN (2017). ISBN: 978-88-299-2867-5.
Testi consigliati a supporto degli argomenti trattati a lezione:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, III Ed. EdiSES - Napoli (2015). ISBN: 978-88-7959-845-3.
2. FOYE'S: Principi di Chimica Farmaceutica, VII Ed. PICCIN (2021). ISBN: 978-88-299-3153-8.
3. FOYE'S: Principi di Chimica Farmaceutica: L'ESSENZIALE, PICCIN (2017). ISBN: 978-88-299-2867-5.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
VERIFICA DELL'APPRENDIMENTO
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 90 minuti. Comprende domande chiuse e domande aperte relative agli argomenti trattati a lezione.
CRITERI DI VALUTAZIONE
La valutazione viene effettuata considerando la capacità di comprendere correttamente i quesiti e di scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite durante il corso, utilizzando un linguaggio scientifico appropriato.
In particolare, la verifica dell'apprendimento viene valutata utilizzando il voto in trentesimi con un punteggio minimo di 18/30.
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 90 minuti. Comprende domande chiuse e domande aperte relative agli argomenti trattati a lezione.
CRITERI DI VALUTAZIONE
La valutazione viene effettuata considerando la capacità di comprendere correttamente i quesiti e di scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite durante il corso, utilizzando un linguaggio scientifico appropriato.
In particolare, la verifica dell'apprendimento viene valutata utilizzando il voto in trentesimi con un punteggio minimo di 18/30.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente:
Dallanoce Clelia Mariangiola Luisa
Turni:
Turno
Docente:
Dallanoce Clelia Mariangiola LuisaSiti didattici
Docente/i
Ricevimento:
previo appuntamento
Ricevimento:
Tutti i giorni, previo appuntamento
Dipartimento di Scienze Farmaceutiche - Sezione di Chimica Farmaceutica