Chimica farmaceutica e tossicologica 1
A.A. 2024/2025
Obiettivi formativi
L'insegnamento si propone di fornire agli studenti le nozioni di base che consentano conoscenza e comprensione relative
- alle modalità di interazione dei farmaci con i rispettivi bersagli molecolari
- ai fenomeni che consentono ai farmaci di raggiungere i siti d'azione (ADMET)
- ai principi ispiratori della progettazione e dello sviluppo dei farmaci
- agli strumenti utili alla progettazione ed allo sviluppo dei farmaci (SAR e QSAR)
- ad alcune classi di farmaci, principalmente antibatterici, antiprotozoari, antivirali e antitumorali.
- alle modalità di interazione dei farmaci con i rispettivi bersagli molecolari
- ai fenomeni che consentono ai farmaci di raggiungere i siti d'azione (ADMET)
- ai principi ispiratori della progettazione e dello sviluppo dei farmaci
- agli strumenti utili alla progettazione ed allo sviluppo dei farmaci (SAR e QSAR)
- ad alcune classi di farmaci, principalmente antibatterici, antiprotozoari, antivirali e antitumorali.
Risultati apprendimento attesi
Al termine del corso ci si attende che lo studente:
- conosca i principi e gli approcci utilizzati nella progettazione dei farmaci;
- sia in grado di valutare criticamente le caratteristiche chimico-fisiche e le relazioni struttura-attività delle classi di farmaci analizzate
- abbia conseguito le basi per una comprensione di come le caratteristiche farmacocinetiche (ADMET) influenzino l'attività di un farmaco
- abbia raggiunto una conoscenza a lungo termine di come le proprietà chimiche modulano l'attività dei farmaci. Tale conoscenza potrà essere ulteriormente approfondita da studi personali e gli consentirà di valutare adeguatamente i nuovi farmaci che verranno proposti in futuro
- conosca i principi e gli approcci utilizzati nella progettazione dei farmaci;
- sia in grado di valutare criticamente le caratteristiche chimico-fisiche e le relazioni struttura-attività delle classi di farmaci analizzate
- abbia conseguito le basi per una comprensione di come le caratteristiche farmacocinetiche (ADMET) influenzino l'attività di un farmaco
- abbia raggiunto una conoscenza a lungo termine di come le proprietà chimiche modulano l'attività dei farmaci. Tale conoscenza potrà essere ulteriormente approfondita da studi personali e gli consentirà di valutare adeguatamente i nuovi farmaci che verranno proposti in futuro
Periodo: Attività svolta in più periodi (informazioni più dettagliate nella sezione organizzazione didattica).
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento può essere seguito come corso singolo.
Programma e organizzazione didattica
Linea AL
Responsabile
Periodo
annuale
Programma
Parte generale:
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR)
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Parte sistematica:
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari: agenti terapeutici per malaria e la lebbra.
Farmaci antifungini
Farmaci antivirali
Farmaci antitumorali
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR)
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Parte sistematica:
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari: agenti terapeutici per malaria e la lebbra.
Farmaci antifungini
Farmaci antivirali
Farmaci antitumorali
Prerequisiti
Per seguire proficuamente il corso, lo studente deve possedere conoscenze di base di chimica organica, biologia e fisiologia
Metodi didattici
Lezioni frontali con proiezione delle slide disponibili in Ariel. Se l'argomento lo permette, si utilizzano strumenti di didattica interattiva
Materiale di riferimento
· G. L. Patrick: an introduction to Medicinal Chemistry. 5th Ed. - Oxford University Press (2013).
ISBN: 978-0-19-969739-7.
· G. L. Patrick: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, II Ed. - EdiSES - Napoli (2010).
ISBN: 978-88-7959-663-3.
· A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre: Chimica farmaceutica, II ed.- CEA - Milano (2020)
· T. L. Lemke, D. A. Williams: Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 7th Ed. Lippincott Williams &Wilkins. (2013). ISBN: 978-1-4511-7572-1.
· D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica" PICCIN, Padova, (2010). ISBN: 978-88-299-2034-1.
· Slides del corso (Ariel)
ISBN: 978-0-19-969739-7.
· G. L. Patrick: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, II Ed. - EdiSES - Napoli (2010).
ISBN: 978-88-7959-663-3.
· A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre: Chimica farmaceutica, II ed.- CEA - Milano (2020)
· T. L. Lemke, D. A. Williams: Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 7th Ed. Lippincott Williams &Wilkins. (2013). ISBN: 978-1-4511-7572-1.
· D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica" PICCIN, Padova, (2010). ISBN: 978-88-299-2034-1.
· Slides del corso (Ariel)
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
L'esame consiste solo in una prova scritta, costituita da domande aperte e verte su tutti gli argomenti del programma, limitandosi agli argomenti riportati nelle slide proiettate nel corso delle lezioni e disponibili in Ariel. Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione, di norma completata entro due settimane. Lo studente può accettare o rifiutare il voto secondo i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.
Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna. Oltre ai sette appelli è prevista anche la possibilità, unica, di sostenere l'esame con due prove scritte parziali, il primo a fine febbraio ed il secondo negli appelli della sessione estiva. Essi riguardano, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 16/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le prove parziali dell'anno accademico seguente.
Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna. Oltre ai sette appelli è prevista anche la possibilità, unica, di sostenere l'esame con due prove scritte parziali, il primo a fine febbraio ed il secondo negli appelli della sessione estiva. Essi riguardano, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 16/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le prove parziali dell'anno accademico seguente.
Linea MZ
Responsabile
Periodo
annuale
Programma
Parte generale:
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le fasi d'azione di un farmaco
Fase farmaceutica
Fase Farmacocinetica
Metabolismo dei farmaci
Fase Farmacodinamica e meccanismi molecolari di azione dei farmaci
Termodinamica del binding
Progettazione e sviluppo di nuovi farmaci: principi di base
Conformazione e configurazione
Isosteria e bioisosteria
Relazioni struttura-attività (SAR).
Descrittori molecolari: lipofilia e metodi predittivi
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Modellistica molecolare: approcci diretti e indiretto
Parte sistematica:
Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antivirali
Farmaci antitumorali
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le fasi d'azione di un farmaco
Fase farmaceutica
Fase Farmacocinetica
Metabolismo dei farmaci
Fase Farmacodinamica e meccanismi molecolari di azione dei farmaci
Termodinamica del binding
Progettazione e sviluppo di nuovi farmaci: principi di base
Conformazione e configurazione
Isosteria e bioisosteria
Relazioni struttura-attività (SAR).
Descrittori molecolari: lipofilia e metodi predittivi
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Modellistica molecolare: approcci diretti e indiretto
Parte sistematica:
Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antivirali
Farmaci antitumorali
Prerequisiti
Per seguire proficuamente il corso, lo studente deve possedere conoscenze di base di chimica organica, biologia e fisiologia.
Metodi didattici
Il corso è annuale e consta di 10 CFU (80 ore) di lezioni frontali in aula.
Materiale di riferimento
Il docente fornirà tutto il materiale didattico utilizzato durante le lezioni e sufficiente per affrontare l'esame al seguente indirizzo: https://gvistolicft1.ariel.ctu.unimi.it/v5/Home. Tuttavia, per uno studio più approfondito degli argomenti trattati a lezione si consigliano i seguenti testi:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, ultima edizione - EdiSES - Napoli.
2. D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica"- PICCIN, Padova, ultima edizione.
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, ultima edizione - EdiSES - Napoli.
2. D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica"- PICCIN, Padova, ultima edizione.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
L'esame verrà articolato in un'unica prova scritta con voto in trentesimi.
La prova scritta, costituita da domande aperte, verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione e lo studente può accettarlo o rifiutarlo entro i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.
Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna.
Per gli studenti frequentanti, è prevista anche la possibilità di sostenere l'esame con due prove scritte parziali (febbraio e da giugno fino a dicembre) riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 15/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le due prove parziali dell'anno seguente.
La prova scritta, costituita da domande aperte, verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione e lo studente può accettarlo o rifiutarlo entro i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.
Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna.
Per gli studenti frequentanti, è prevista anche la possibilità di sostenere l'esame con due prove scritte parziali (febbraio e da giugno fino a dicembre) riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 15/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le due prove parziali dell'anno seguente.
Siti didattici
Docente/i
Ricevimento:
Venerdì 10.30 -12.30, previo appuntamento
Uff. 2015 - Lab. 2053 - II piano - Via L. Mangiagalli 25