Farmacognosia (of2)

Principali classi di bersagli farmacologici.
Farmacodinamica.
Definizione di agonisti (pieni, parziali e inversi), antagonisti e ligand allosterici.
Teorie di interazione farmaco-recettore.
Farmacocinetica.
ADME
Principali parametri farmacocinetici.
Neurotrasmettitori.
Amine biogene e modulazione farmacologica
Sistema parasimpatico e modulazione farmacologica
Aminoacidi eccitatori ed inibitori e modulazione farmacologica
La cascata dell'acido arachidonico e farmaci anti infiammatori non steroidei.
Farmacognosia.
Dal prodotto naturale al farmaco
Fattori di variabilità del contenuto in principi attivi
Biotecnologie applicate ai vegetali
Composti del metabolismo primario e secondario delle piante
Composti di origine vegetale e loro attività farmacologiche (alcaloisi, fenoli, glicosidi cardioattivi, vanilloidi, olii essenziali, lassativi)
Droghe d'abuso.

Introduzione e definizioni di interesse per la Farmacologia e la Farmacognosia. Aspetti di sostenibilità nell'utilizzo di farmaci di origine naturale. Fasi dello Sviluppo dei Farmaci. Effetti indesiderati e Farmacovigilanza. Elementi di Farmacoeconomia e Definizione di Costi-Ombra.
Attraversamento delle Membrane Biologiche, Vie di Somministrazione ed Assorbimento. Biodisponibilità e Bioequivalenza. Effetto di primo passaggio. Aspetti Cinetici dell'Assorbimento. Trasportatori ed Assorbimento dei Farmaci: P-gl e MRPs. Fattori che Influenzano l'Assorbimento dei Farmaci. Assorbimento ingegnerizzato.
Distribuzione e Kp. Volume apparente di distribuzione. Legame alle Proteine Plasmatiche. Fattori che Influenzano la Distribuzione dei Farmaci..
Reazioni di Biotrasformazione dei Farmaci. I profarmaci. Inibizione ed Induzione degli enzimi di Metabolismo Epatici. Circolazione enteroepatica. Fattori che influenzano la Biotrasformazione dei Farmaci e rilevanza ai fini della variabilità nella risposta ai farmaci. Farmacogenetica e Farmacogenomica: esempi di polimorfismi rilevanti ai fini del metabolismo e della attività dei farmaci.
Eliminazione dei Farmaci, Caratteristiche dell'Escrezione Renale dei Farmaci. Secrezione e Riassorbimento Tubulari. Clearance Renale. Trasportatori ed altri fattori che Influenzano la Eliminazione dei Farmaci.
Andamento delle Concentrazioni Plasmatiche di un Farmaco: Farmacocinetica, Modello a Singolo Compartimento. Caratteristiche della Clearance Sistemica. Emivita Plasmatica. Relazioni tra Clearance, Emivita Plasmatica, Costante della Velocità di Eliminazione e Volume di Distribuzione. Somministrazioni Ripetute e Concentrazione allo Stato Stazionario. Intervallo Terapeutico e Indice Terapeutico. Cinetiche di Saturazione. Somministrazioni Ripetute e Cinetiche di Saturazione. Correzioni del Regime Terapeutico.
Proteine come Bersagli dei Farmaci: Enzimi, Canali Ionici, Trasportatori e Recettori. Meccanismi di inibizione enzimatica. I Canali Voltaggio-Dipendenti. Le Pompe ATP-dipendenti e gli Scambiatori.
I Trasportatori: ruolo nell'assorbimento ed eliminazione dei farmaci. Esempi di Trasportatori come Bersaglio del Meccanismo d'Azione dei farmaci.
Recettori Canale; il Recettore Nicotinico e il recettore per il GABA.
Recettori ad Attività Tirosin Chinasica e Trasduzione del Segnale.
Recettori a 7 Domini Transmembrana. Proteine G e Meccanismi di Trasduzione del Segnale. Sistemi Effettori: cAMP, Fosfolipasi C, Inositolo 3-fosfato, Diacilglicerolo ed Altri Sistemi Effettori.
I Recettori Intracellulari. Gli Hormone Responsive Elements.
Valutazione Quantitativa dell'Attività dei Farmaci. Teoria dell'occupazione. Lettura delle Curve Concentrazione (Dose)-Risposta, EC50 (ED50) e Kd. Potenza ed Efficacia di un Farmaco. Antagonisti Recettoriali Sormontabili e Insormontabili. Dose-Ratio. Agonisti Parziali. Recettori di Riserva. Agonisti inversi.
Fosforilazione delle Proteine e Regolazione delle Risposte Biologiche. Chinasi e Fosfatasi.
La Regolazione del Ca++ Intracellulare. Canali, Pompe e Trasportatori per il Ca++. Proteine Leganti il Ca++.
Pianta Medicinale, Droga e Principio Attivo. Metabolismo primario e secondario.
Fattori che influenzano il contenuto e la qualità dei principi attivi. Tempo balsamico, raccolta, mondatura ed essiccamento, conservazione.
Controllo di qualità delle droghe. Cenni di analisi chimico-fisiche dei principi attivi. Comuni alterazioni delle droghe.
Polveri, soluzioni estrattive, tinture, essenze ed altre forme farmaceutiche derivate dalle droghe. Cenni di preparazioni omeopatiche.
Classificazione delle Droghe Vegetali. Gli alcaloidi.
Sistema Nervoso Autonomo: Simpatico e Parasimpatico.
Struttura e Funzionamento della Sinapsi Catecolaminergica.
Modulazione della Sinapsi Catecolaminergica. I Recettori Adrenergici. Agonisti ed Antagonisti Adrenergici. Sistema Dopaminergico Periferico. Droghe vegetali attive sul sistema catecolaminergico (Efedra, Khat, Coca, Rauwolfia, Yohimbe).
Struttura e Funzionamento della Sinapsi Colinergica. Gli inibitori delle Colinoesterasi.
Recettori Muscarinici. Agonisti ed Antagonisti Muscarinici. Recettori Nicotinici e Blocco da Depolarizzazione.
La Giunzione Neuromuscolare e i Bloccanti Neuromuscolari (Curari).
Droghe vegetali attive sul sistema colinergico (Noci di Betel, Tabacco, Cicuta, Lobelia, Fava del Calabar, Jaborandi, Belladonna, Stramonio, Giusquiamo).
Cenni sulla trasmissione neuropeptidergica. Neuropeptidi Oppioidi e loro recettori. L'oppio. La sostanza P: il peperoncino.
Droghe ad attività antitumorale (Vinca, Camptotecina, Tasso, Podofillo) e Colchico.
Droghe contenenti alcaloidi purinici (Caffe, The, Cacao, Cola).
Droghe contenenti alcaloidi chinolinici (China). Nux vomica, Ipecacuana.
Trasmissione serotoninergica, Recettori e Modulazione Farmacologica. Droghe vegetali attive sulla trasmissione serotoninergica (Segale Cornuta, Peyote, funghi Psylocibe, Mimosa). Salvia divinorum.
Istamina: distribuzione e ruolo fisiopatologico. Rubia Tibetica.
Cenni sulla trasmissione lipidergica. Gli endocannabinoidi. Marijuana ed hashish.
Autacoidi di Natura Lipidica: i metaboliti dell'acido Arachidonico ed il PAF. Droghe vegetali attive sugli Autacoidi di Natura Lipidica (Liquirizia, Ginkgo)
Le Speci Reattive dell'Ossigeno: Meccanismi del Danno Indotto da ROS. Droghe vegetali ad attività antiossidante: Droghe a Polifenoli. Flavonoidi e citroflavonoidi. Propoli, Passiflora, Echinacea. Droghe a cumarine (Meliloto, Ammi). Droghe a lignani e neolignani (Cardo Mariano). Antociani (Mirtillo). Droghe a tannini (Amamelide, Galle di Aleppo). Droghe a floroglucinoli (Luppolo, Erba di S. Giovanni).
Glicosidi antrachinonici (Aloe, Cascara, Senna, Rabarbaro, Frangola). Droghe contenenti glicosidi fenolici (Salice). Glicosidi cianogenetici (Lauroceraso, Mandorla Amara). Glicosidi solforati (Senape Nera, Aglio). Droghe contenenti glicosidi saponinici (Ippocastano, Poligala, Pungitopo, Edera, Primula, Ginseng, Centella, Calendula, Eleuterococco). Droghe contenenti glicosidi cardioattivi (Digitale, Strofanto, Scilla, Oleandro, Convallaria, Adonide).
Droghe contenenti Lipidi: oli (cocco, mandorle, ricino, lino, oliva, arachide, fegato di merluzzo), e cere (lanolina). Attività farmacologiche degli acidi grassi poliinsaturi.
Droghe contenenti Carboidrati (miele, manna, ciclodestrine, destrano, amidi, gomme, Aloe, Malva).
Droghe contenenti mono e sesquiterpeni, diterpeni e triterpeni. Oli essenziali (Lavanda, Origano, Menta, Eucalipto, Curcuma, Melissa, Zenzero, Camomilla, Erba Amara vera, Valeriana, Biancospino). Oleoresine (Mirra). Carotenoidi (Vitamina A, Licopene, Annatto; Zafferano).